Метаболизм (биотрансформация) лекарственных препаратов может происходить в печени, почках, легких, стенке кишечника. Лекарственные вещества, проходящие процессы метаболизма, могут становиться более или менее активными. Чаще метаболизм приводит к превращению жирорастворимых веществ в более полярные, а затем водорастворимые. Эти метаболиты менее биологически активны, а биотрансформация облегчает их экскрецию с мочой или желчью. Некоторые вещества после завершения процессов …

Высокополярные вещества и растворимые в воде метаболиты жирорастворимых веществ выделяются преимущественно почками, в меньшей степени — печенью и молочными железами. Водорастворимые вещества, находящиеся в сыворотке крови, могут выделяться с мочой путем пассивной клубочковой фильтрации, активной канальцевой секреции либо путем блокады активной или пассивной канальцевой реабсорбции. Препараты, снижающие скорость клубочковой фильтрации, снижают фильтрационное давление путем уменьшения …

Фармакодинамическое взаимодействие обусловлено синергическим или антагонистическим эффектом принимаемых лекарственных препаратов. Иногда этот тип лекарственного взаимодействия используется в терапевтических целях, но может встречаться и как побочное действие. Синергизм возникает при участии клеточных рецепторов. В этом случае при приеме двух агонистов одного вида клеточных рецепторов оба препарата усиливают действие друг друга. Иногда, наоборот, один препарат стимулирует несколько …

На возникновение и развитие лекарственного взаимодействия оказывают влияние многие факторы, в том числе время развития взаимодействия, дозы препаратов, длительность их действия, путь введения и присутствие активных метаболитов.

Время развития взаимодействия для разных препаратов различно и может составлять от нескольких минут до нескольких месяцев. Знание времени взаимодействия позволяет избежать его путем приема двух препаратов в разное время. В целом взаимодействие, возникающее вследствие изменения всасывания или распределения, развивается быстрее. Взаимодействие вследствие конкурентного ингибирования ферментов может занимать разное количество времени и развивается длительно, если происходит …

Дозы лекарственных препаратов определяют наличие или отсутствие взаимодействия. В случае, когда препарат-объект дается в дозе, близкой к высшей терапевтической, даже низкие дозы провоцирующего препарата могут вызвать развитие нежелательной реакции. И наоборот, прием низких доз препарата-объекта в сочетании с провоцирующим препаратом может не вызвать взаимодействия. Чем выше доза препарата, вызывающего взаимодействие, тем более оно будет выражено.

В развитии отсроченного лекарственного взаимодействия имеет значение образование активных метаболитов лекарственных препаратов. Чем меньше скорость образования метаболита, тем позже развивается взаимодействие.

Путь введения также влияет на время и степень выраженности взаимодействия. При пероральном приеме препарата взаимодействие развивается сравнительно медленно. При внутривенном введении препаратов, обладающих высокой биодоступностью, взаимодействие появляется практически мгновенно. Кроме фармакодинамических и фармакокинетических факторов, на развитие лекарственного взаимодействия могут оказывать влияние возраст, тяжесть основного и наличие сопутствующих заболеваний, количество принимаемых препаратов и некоторые параметры этих …

Чаще всего лекарственные взаимодействия развиваются у стариков и маленьких детей. Это связано с тем, что процессы метаболизма у детей, особенно недоношенных, несовершенны, а у пожилых и старых людей они замедляются. У стариков снижается почечный клиренс, функции печени, повышен рН желудочного содержимого и замедлена его эвакуация. Кроме того, в пожилом и старческом возрасте имеется большее количество …

Сопутствующие заболевания могут влиять на развитие лекарственное взаимодействие тремя путями, такими как: непосредственное влияние самого заболевания на развитие лекарственного взаимодействия. Встречается достаточно часто. Отмечается, когда препарат-объект подвергается биотрансформации в печени до неактивных метаболитов, а провоцирующий препарат подавляет активность печеночных ферментов. При снижении активности фермента концентрация неметаболизированного препарата в крови повышается, что может повлечь за собой …