Стабильность глазных капель
При воздействии различных физико-химических факторов при производстве и хранении компоненты глазных капель могут подвергаться гидролизу, окисляться и в результате утрачивать свою активность. Для того чтобы избежать таких побочных реакций, в состав глазных капель начали добавлять антиоксиданты, а также вспомогательные вещества, регулирующие рН среды.
По степени стабильности лекарственные вещества, входящие в состав глазных капель, делятся на три группы (по значениям рН среды растворов):
-
вещества, устойчивые к гидролизу и окислению в кислой среде. К этой группе относятся соли алкалоидов и синтетических азотистых оснований.
Их обычно стабилизируют борной кислотой изотонической концентрации и другими буферными растворами, повышающими устойчивость реакции среды;
-
вещества, устойчивые в щелочной среде. Например, сульфацил-натрий;
Стабилизаторами в данном случае будут являться растворы со щелочным значением рН (натрия гидрокарбонат, гидроксид натрия, натрия тетраборат).
-
легкоокисляющиеся вещества. В качестве стабилизаторов таких веществ применяют антиоксиданты.
В промышленном производстве, кроме антиоксидантов, применяют газовую защиту для легкоокисляющихся веществ (кислоты аскорбиновой, морфина гидрохлорида, сульфацил-натрия) и более усовершенствованную упаковку (тюбик-капельницу).
При всей похожести процессов стабилизации инъекционных растворов и глазных капель существуют различия, обусловленные спецификой применения последних. Кроме обеспечения химической стабильности и высокой терапевтической активности, учитывается обеспечение комфортности при применении.
В аптечной практике вышеперечисленные цели достигаются использованием в качестве растворителя таких буферных растворов, как:
-
изотонический буферный раствор борной кислоты с левомицетином (0,2 %);
-
боратный буферный раствор, состоящий из борной кислоты (1,85 %), натрия тетрабората (0,15 %), левомицетина (0,2 %);
-
фосфатный буферный раствор, состоящий из раствора натрия фосфата однозамещенного (0,8 %) и раствора натрия фосфата двузамещенного (0,9 %).
Итак, стабильность растворов лекарственных веществ используемых в качестве глазных капель достигается включением в состав раствора консервантов, буферных растворителей, антиоксидантов и других стабилизаторов.
