Фармакология

Цитотоксические средства: алкилирующие средства; антиметаболиты; цитотоксические антибиотики; вещества растительного происхождения; разные синтетические средства. Гормоны и их антагонисты. Ферменты. Цитокины. Радиоактивные изотопы.

Противоподагрические средства подразделяются на препараты, способствующие выведению мочевой кислоты (урикозурические средства — антуран, пробенецид, этамид), препараты, угнетающие образование мочевой кислоты (аллопуринол), и препараты для купирования острого приступа подагры (противовоспалительные средства — колхицин, бутадион, индометацин, глюкокортикоиды). Антуран (сульфинпиразон), пробенецид и этамид угнетают реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее выведение с мочой. Побочные …

К алкилирующим средствам относятся хлорэтиламины (допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин); этиленамины — тиофосфамид (тиотен, ТиоТЭФ); производные нитрозомочевины (ломустин, кармустин, нитрозометилмочевина) и производные метансульфоновой кислоты — миелосан (бусульфан, милеран). Механизм действия алкилирующих соединений заключается в том, что в биологических жидкостях они отщепляют ионы хлора, образуя электрофильный карбониевый ион, который через промежуточную стадию взаимодействует с нуклеофильными структурами ДНК …

Противогистаминные средства, блокируя Н1-рецепторы, устраняют эффекты гистамина (повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника и матки, понижение АД, увеличение проницаемости капилляров с развитием отека, гинеремию и зуд). Они не влияют на стимуляцию гистамином секреции желез желудка, синтез гистамина и высвобождение свободного гистамина. Классификация препаратов по химическому строению: этаноламины: димедрол, тавегил (клемастин); этилендиамины: супрастин (хлоропирамин); фенотиазины: дипразин …

Препараты этой группы являются антагонистами естественных метаболитов: антагонисты фолиевой кислоты — метотрексат (аметоптерин); антагонисты пурина — меркаптопурин (леупурин, пуринетол); антагонисты пиримидина — фторурацил (флуороурацил), фторафур (тегафур), цитарабин (цитозар). Антиметаболиты в химическом отношении напоминают естественные метаболиты, но не идентичны им; тем самым они нарушают синтез нуклеиновых кислот. Действуют антиметаболиты на разных этапах синтеза нуклеиновых кислот. Метотрексат …

Производные сиднонилина — молсидолин (корватон). В печени метаболизируется в активную форму, содержащую NO-группу и стимулирующую высвобождение гуанилатциклазы, что ведет к увеличению внутриклеточного цГМФ, расслаблению гладкомышечных элементов сосудов и обеспечивает антиангинальный эффект. Не вызывает привыкания. Применяется при непереносимости нитратов. Препараты, открывающие калиевые каналы: никорандил, икорел (см. Антигипертензивные средства); Селективные ингибиторы If-каналов (ивабрадин). Ивабрадин является селективным ингибитором …

Инфаркт миокарда — некроз участка миокарда, развившийся в связи с внезапным нарушением его кровоснабжения. Инфаркт сопровождается болью в области сердца; нередки сердечная недостаточность, нарушения сердечного ритма, падение АД, изменение свертываемости крови и ее фибринолитических свойств. Терапия инфаркта направлена на устранение боли с помощью наркотических анальгетиков (морфин, омнопон, промедол, фентанил) или их комбинаций с нейролептиками (таламонал). …

Основное место при недостаточности мозгового кровотока принадлежит препаратам, расширяющим сосуды мозга. Их применение оправдано при острой прединсультной ишемии мозга, в постинсультный период и в период реабилитации. Применяют их также при хронической недостаточности мозгового кровотока с транзиторными расстройствами спастической природы, сопровождающимися головокружениями, нарушением равновесия, памяти и т. д. Наконец, применение этих средств оправдано при нарушении мозгового …

Негликозидные кардиотоники подразделяются на несколько групп: бета-адреномиметики (изопретеренол, сальбутамол, ксамотерол); катехоламины и их дериваты (норадреналин, допамин, добутамин); ингибиторы фосфодиэстеразы (ФДЭ); глюкагон. Бета-адреностимуляторы практического значения при сердечной недостаточности не имеют, поскольку они, усиливая работу сердца, повышают потребность миокарда в кислороде, что часто может приводить к ишемии и нарушениям ритма. Ксамотерол (корвин) является частичным агонистом бета-1-адренорецепторов и …

Сердечные гликозиды — вещества растительного происхождения, обладающие выраженным кардиотоническим действием и используемые для лечения сердечной недостаточности различной этиологии. Все сердечные гликозиды состоят из двух частей: сахаристой — гликона и несахаристой — агликона (или генина). Сахаристая часть молекулы влияет на всасывание, проникновение через мембраны и фиксацию препаратов тканями. Генин имеет стероидную структуру и является носителем специфических …