Site icon Medkurs.ru

Вопросы использования инсулина в таблетках

Инсулин – это гормон, который играет важную роль в регуляции уровня глюкозы (сахара) в крови. Он вырабатывается поджелудочной железой и помогает организму использовать глюкозу для получения энергии. У людей с диабетом организм либо не вырабатывает достаточного количества инсулина, либо не может эффективно его использовать, что приводит к повышению уровня сахара в крови.

Исследователи из WEHI решили столетний вопрос в исследованиях диабета, обнаружив, что молекула, отличная от инсулина, может иметь такой же эффект. Это дает ценную информацию для будущего создания пероральных таблеток инсулина.

Таблетка инсулина

Исследователи из Института Уолтера и Элизы Холл (WEHI) в Мельбурне, наконец, ответили на вопрос, который веками ставил в тупик исследователей диабета: может ли молекула, отличная от инсулина, оказывать такое же действие? Выводы команды дают ключевое представление о разработке пероральных таблеток инсулина.

Они успешно продемонстрировали, как неинсулиновая молекула может имитировать инсулин, необходимый для поддержания уровня сахара в крови.

Исследование под руководством WEHI открывает новые возможности для разработки лекарств, которые могли бы заменить ежедневные инъекции инсулина для людей с диабетом 1 типа.

С одного взгляда

Исследователи точно визуализировали, как молекула, имитирующая инсулин, воспроизводит активность инсулина для регулирования уровня глюкозы в крови.

Исследование отвечает на столетний вопрос о том, можно ли заменить инсулин:

Исследование, опубликованное в Nature Communications , было проведено доктором Николасом Кирком и профессором Майком Лоуренсом из WEHI в сотрудничестве с исследователями из американской фармацевтической компании Lilly.

ЛР: Профессор Майк Лоуренс, доктор Николас Кирк и Май Маргеттс создали первые трехмерные изображения молекулы, имитирующей инсулин, взаимодействующей с рецептором инсулина. 1 кредит

Почему нет таблеток инсулина?

Доктор Кирк сказал, что ученые изо всех сил пытались сделать инсулин в виде таблеток, потому что инсулин нестабилен и легко расщепляется организмом при пищеварении.

«С момента открытия инсулина 100 лет назад разработка таблетки инсулина была мечтой исследователей диабета, но после десятилетий попыток успеха не было», — сказал он.

В настоящее время исследования резко ускорились с развитием криоэлектронной микроскопии (крио-ЭМ), новой технологии, которая может визуализировать сложные молекулы в атомарных деталях, что позволяет исследователям быстро создавать трехмерные изображения («чертежи») рецептора инсулина.

«С помощью крио-ЭМ мы теперь можем напрямую сравнивать, как различные молекулы, включая инсулин, изменяют форму инсулинового рецептора», — сказал доктор Кирк.

«Взаимодействие инсулина оказывается гораздо более сложным, чем кто-либо предполагал: и инсулин, и его рецептор резко меняют форму по мере того, как они объединяются».

Трехмерное изображение, показывающее, как молекула, имитирующая инсулин (фиолетовый), взаимодействует с частью рецептора инсулина (серый), чтобы включиться. После активации рецептор направляет клетки на поглощение глюкозы, когда уровень сахара в организме слишком высок. 1 кредит

Имитация инсулина с помощью простых молекул

Новое исследование показывает, как молекула, имитирующая инсулин, действует на рецептор инсулина и включает его, что является первым шагом на пути, который заставляет клетки поглощать глюкозу, когда уровень сахара в организме слишком высок.

Команда выполнила сложные крио-ЭМ-реконструкции, чтобы получить чертежи нескольких молекул, называемых «пептидами», которые, как известно, взаимодействуют с рецептором инсулина и удерживают его в «активном» положении.

Эксперименты с крио-ЭМ выявили один пептид, который может связываться с рецептором и активировать его аналогично инсулину.

Хотя терапевтические результаты далеки от результатов, открытие команды может привести к созданию препарата, который заменит инсулин и снизит потребность в инъекциях у диабетиков.

Exit mobile version