Катапресан (клонидин, гемитон, клофелин, клофазолин), синтезированный в 1962 г., широко используется с 70-х годов. Назначается обычно вместо препаратов раувольфии, когда они становятся малоэффективными. Переносится хорошо даже пожилыми пациентами. Как и резерпин, катапресан легко преодолевает гематоэнцефалический барьер.
Относясь к ряду симпатомиметиков, производных имидазолина, катапресан приводит к альфа-адренергической стимуляции ЦНС, что вызывает снижение активности высших центров симпатической системы в продолговатом мозге.
Таким образом, катапресан вступает с катехоламинами в своего рода антагонизм и — semili semilibus — снижает активность симпатико-адреналовой системы.
При внутривенном введении катапресана может быть зарегистрировано также его адреномиметическое действие, однако весьма кратковременное — повышение АД, ангиоспазмы. С этой же стороной действия катапресана связывают выраженную бледность больных, принимающих препарат.
Наряду с гипотензивным, катапресан оказывает отчетливое седативное действие и вызывает брадикардию. Он обладает слабо выраженным ганглиоблокирующим действием, но не нарушает рефлекторной регуляции кровообращения при нагрузках. В отличие от резерпина при длительном применении не снижает минутного объема и клубочковой фильтрации.
Катапресан подавляет продукцию ренина и альдостерона, но усиливает канальцевую реабсорбцию натрия, приводит к задержке воды, повышению массы тела.
Катапресан угнетает перистальтику кишечника и секрецию желудка, усиливает запоры, подавляя секрецию слюнных желез, вызывает ощущение сухости во рту, нарушает аккомодацию, в то же время благоприятно влияет при глаукоме. С успехом комбинируется с салуретиками, которые устраняют задержку натрия, усиливают гипотензивный эффект.
Обычно переносимость катапресана хорошая, но первоначально больных тревожит ощущение сухости во рту, в носу, носоглотке. Поэтому начинать лечение лучше с однократного приема 0,075 или 0,150 мг препарата на ночь.
В дальнейшем сухость во рту становится меньше.
Индивидуальная чувствительность к катапресану сильно различается — одним достаточно дозы 0,075 — 0,15 мг в сутки, у других эффект проявляется при постепенном увеличении суточной дозы до 0,6 мг и больше.
Надо, однако, учитывать, что препарат затрудняет концентрацию внимания и снижает у мужчин половую потенцию. Во время приема катапресана не следует употреблять алкоголь, снотворные, седативные средства, так как действие препарата при этом в непредвидимой степени усиливается.
Во избежание развития «гемитонового криза» отмена препарата должна проводиться постепенно, особенно если он применялся с хорошим эффектом, длительно и в больших дозах.
При внезапном прекращении приема возникает характерный синдром отмены — феномен рикошета: на 2-й или 3-й день появляются раздражительность, эйфория, тахикардия, тремор, затем — усиленная саливация, тошнота, головная боль. Резко» повышается АД, развивается состояние гипертензивного криза.
Удается установить повышение катехоламинов в моче и в крови. Как и при пароксизмах у больных феохромоцитомой, быстро помогают альфа-адреноблокаторы (фентоламин, регитин), а также бета-блокаторы или возобновление приема катапресана.
«Артериальные гипертензии»,
Е.Е.Гогин, А.Н.Сененко, Е.И.Тюрин