По мнению Мейсона и Поли, противовоспалительное действие стероидных препаратов связано с:
- кетогруппой при 3м углеводном атоме;
- кислородом или гидроксильной группой при 11-м углеродном атоме;
- кетогруппой при 20-м углеродном атоме;
- гидроксильными группами при 17-м и 24-м углеродных атомах;
- двойными связями между 1-м и 2-м углеродными атомами.
Кортизон (С21Н28О5) — это 17-гидрокси-11-дегидрокортикостерон, или соединение Е, впервые выделенное из коры надпочечников быка Кенделлом (Kendall) в 1934 г.
В 1937 — 1938 гг. Кенделл определил только что приведенную его химическую структуру, а также и соединение F, или гидрокортизон (17гидроксикортикостерон). Эти гормоны независимо от Кенделла были выделены Рейхштейном (Reichstein), а также Винтерштейнером и Пфиффнером (Wintersteiner, Pfiffner).
АКТ Г был получен в чистом виде в 1943 г. Ли (Lea) из гипофиза свиньи. Это, по-видимому, полипептид, состоящий из 39 аминокислот и обладающий свойством стимулировать функцию коры надпочечников. В настоящее время он вырабатывается из гипофиза крупного и мелкого рогатого скота, а стероидные гормоны готовятся синтетически из различного, главным образом растительного, сырья (восточноафриканский вид алоэ и др.).
К новым вариантам стероидных гормонов принадлежат дельтакортизон (преднизон, первоначально — метакортандрацин), дельтагидрокортизон (преднизолон, первоначально — метакортандралон), 16-альфагидрокси-дельта-9-альфа-фторогидрокортизон (триамсинолон) и 16-альфа-метил-9-альфа-фторопреднизолон (дексаметазон).
Они обладают значительно более сильным, чем кортизон, противовоспалительным действием и меньшим токсическим побочным влиянием.
Так, на основании уже значительной клинической проверки считается, что дельтастероиды (преднизон и преднизолон) превосходят по противовоспалительному влиянию кортизон в 4 — 5 раз и в то же время в значительно меньшей степени нарушают водно-минеральный обмен.
«Клиника коллагеновых болезней»,
А.И.Нестеров, Я.А.Сигидин