Общие сведения
Эмульсия (emulsium) — однородная по внешнему виду лекарственная форма, состоящая из взаимно нерастворимых тонко диспергированных жидкостей, предназначенных для внутреннего, наружного и парентерального применения. Как и суспензии, эмульсии являются гетерогенными системами: одна из жидкостей существует в виде мельчайших капелек размером от 0,1 до 50 мкм (дисперсная фаза), а другая представляет собой жидкость, в которой эти капельки распределены (дисперсионная среда). Внешне эмульсии имеют сходство с молоком. Различают два типа эмульсий: если дисперсной фазой является масло, а дисперсионной средой вода, то эмульсия относится к первому типу, “масло в воде”.
В эмульсии типа “вода — масло” дисперсной фазой является вода, а дисперсионной средой соответственно масло. Эмульсии первого типа называются прямыми, а второго типа — обратными. Тип эмульсии (“вода — масло” или “масло — вода”) имеет в фармацевтической практике существенное значение. Эмульсии первого типа легко смешиваются с водой и многими водными растворами, но не смешиваются с маслом, маслянистыми жидкостями или масляными растворами. Напротив, эмульсии второго типа легко смешиваются с маслом и другими неполярными жидкостями и практически не смешиваются с водой и большинством водных растворов. При одинаковой концентрации дисперсной фазы оба типа эмульсий сильно отличаются по вязкости. Эмульсии типа “вода — масло” в основном бывают вязкими (мазеобразными или еще более плотной консистенции). Различные типы эмульсий при приеме внутрь действуют по-разному. Так, эмульсии типа “вода — масло” быстро смешиваются с пищеварительными соками и обычно легко усваиваются организмом. Эмульсии противоположного типа ведут себя аналогично жиру (для их равномерного распределения в пищеварительных соках требуется дополнительное эмульгирование и длительное время). Как правило, эмульсии обратного типа при приеме внутрь усваиваются медленно и действуют слабее. При наружном применении (нанесении на кожу) эмульсии типа “вода — масло” легче проникают через эпидермис и в более глубокие ткани. Эмульсии же типа “масло — вода”, подобно большинству водных жидкостей, плохо всасываются кожей. Тип эмульсии можно определить несколькими способами. Наиболее удобным и простым является способ разбавления, основанный на том, что эмульсия типа “масло — вода” сохраняет однородность при добавлении воды и расслаивается при добавлении масла. Напротив, эмульсии типа “вода — масло” сохраняют устойчивость при добавлении масла и расслаиваются при добавлении воды. Еще одним способом определения типа эмульсии является окрашивание масляной фазы растворимым в ней красителем. Например, при рассматривании под микроскопом капли эмульсии, подкрашенной растворимым в масле красителем (суданом III), в эмульсиях первого типа видны окрашенные капельки масла на бесцветном фоне дисперсионной среды (воды). Кроме того, для определения типа эмульсии иногда применяется так называемый метод парафиновой пластинки. Сущность его заключается в том, что капля испытуемой эмульсии при нанесении на покрытую парафином пластинку растекается, если дисперсионной средой является масло (эмульсия типа “вода — масло”) и не растекается, если дисперсионной средой является вода (эмульсия “масло — вода”). Эмульсии в зависимости от концентрации дисперсной фазы могут быть разбавленными и концентрированными. В разбавленных эмульсиях концентрация дисперсной фазы составляет от 0,01 до 0,1 %. Они образуются, например, при приготовлении вод ароматных (мятной, укропной), добавлении к микстурам капель нашатырно-анисовых. Разбавленные эмульсии характеризуются большой устойчивостью, а очень разбавленные эмульсии (0,01 %) сохраняют свою устойчивость даже без добавления стабилизаторов. В концентрированных эмульсиях содержание дисперсной фазы может достигать 75 %. Поэтому получение стойких концентрированных эмульсий без применения поверхностно-активных веществ невозможно. Для придания устойчивости такой эмульсии необходимо введение эмульгатора, а при ее изготовлении — использование специальных технологических приемов. В фармацевтической практике под эмульсиями как лекарственной формой понимают только дисперсные системы типа “масло — вода” для внутреннего употребления. Однако эмульсионное состояние достаточно часто встречается в других лекарственных формах — мазях, линиментах, суппозиториях, пилюлях, представляющих собой дисперсные системы обоих типов (чаще всего “вода — масло”). В последнее время в медицинской практике в качестве лекарственной формы эмульсии применяются редко (в виде эмульсий отпускается менее 1 % лекарств, приготовляемых в аптеках). Эта форма отпуска лекарств предназначена главным образом, для маскировки неприятных качеств некоторых лекарственных веществ. Диспергированные в воде внутренней фазы эти препараты не проявляют неприятных свойств, что особенно важно для детских лекарств. Измельчение масла в эмульсии имеет также определенное положительное значение, поскольку его вязкость уменьшается. Это особенно важно в эмульсиях, предназначенных для парентерального питания, когда требуется очень тонкое измельчение дисперсной фазы для предотвращения эмболии при введении эмульсии в кровяное русло. Кроме того, назначение масла в виде эмульсий внутрь значительно ускоряет действие лекарственных веществ, растворенных в жирной фазе, а также гидролиз жиров ферментами желудочно-кишечного тракта. Все это обеспечивает более быстрый терапевтический эффект. Преимуществом эмульсий также является возможность совмещения в одной лекарственной форме несмешивающихся жидкостей, что особенно важно для их точного дозирования и обеспечения возможности растворения веществ, относящихся к полярным и неполярным группам. К недостаткам эмульсий относятся малая устойчивость, необходимость использования эмульгаторов и длительность их приготовления. Для внутреннего употребления в основном применяют концентрированные эмульсии, т.е. содержащие более 1 % дисперсной фазы. Их характерной особенностью является малая устойчивость: расслоение происходит сразу после прекращения механического воздействия. Для обеспечения устойчивости таких систем необходимо вводить вещества, препятствующие слиянию капелек дисперсной фазы (эмульгаторы). Эмульгаторы способствуют достаточно долгому сохранению равномерного распределения дисперсной фазы в дисперсионной среде.
Эмульгирование, как и всякое измельчение, связано с увеличением поверхности раздела фаз и сопровождается поглощением энергии (главным образом механической). Образующаяся при этом новая поверхность является носителем поверхностной энергии, которая зависит от площади поверхности и межфазного поверхностного натяжения. Чем больше поверхность раздела фаз, тем больше ее избыточная свободная энергия, концентрирующаяся на поверхности раздела фаз. Такие системы термодинамически неустойчивы, и в них самопроизвольно протекают процессы, ведущие к уменьшению свободной энергии и к снижению дисперсности системы за счет слияния капелек (коалесценции). В конечном итоге это приводит к разделению эмульсии на два слоя.
